Simparica TRIO (Симпарика ТРІО) таблетки від бліх, кліщів і гельмінтів для собак 2,6-5 кг. Сімпаріка

Опис

SIMPARICA TRIO (сароланер/моксиктин/ пірантел) — це ароматизована жувальна таблетка для введення собакам віком від 8 тижнів і старше. Кожна таблетка розроблена так, щоб забезпечити мінімальні дози 1,2 мг/кг сароланера, 24 мкг/кг моксидектину та 5 мг/кг пірантелу (у формі пірантила памоат).

Simparica TRIO 

Показання

SIMPARICA TRIO рекомендується для використання собакам і цуценятам віком від 8 тижнів і вагою 1,3 кг або більших ознак:

- Для профілактики дирофіляріозу, викликаного  Dirofilaria immitis  .

- Для лікування та боротьби з кліщовими інвазіями  Amblyomma americanum  (одинокий зоряний кліщ) і  Ixodes scapularis  (Чорноногі кліщ) упродовж 5 тижнів (35 днів) і с  Amblyomma maculatum  (кліщ узбережжя Мексиканської затоки),  Dermacentor variabilis  (американський собачий кліщ) і  Rhipicephalus sanguineus  (коричневий собачий кліщ) упродовж 4 тижнів (28 днів).

- для лікування та профілактики нападів бліх упродовж 5 тижнів (35 днів) SIMPARICA TRIO знищує дорослих бліх.

- Для лікування та боротьби з  інфекціями аскрид  (незрілих дорослих і дорослих  Toxocara canis  і дорослих  Toxascaris leonina)  і дорослих анкілостомоз (  Ancylostoma caninum  и  Uncinaria stenocephala)  .

Дозування та введення

Рекомендована мінімальна доза — 1,2 мг/кг (0,54 г/фунго) сароланера, 24 мкг/кг (0,11 мг/ фунт) моксидектину та 5 мг/кг (2,27 мг/кг) пірантел (у формі пірантила памоат). Дивіться графік дозування нижче.

SIMPARICA TRIO вводиться перорально щомісяця. SIMPARICA TRIO необхідно вводити кожні 4 тижні в разі контакту з  Amblyomma maculatum, Dermacentor variabilis  и  Rhipicephalus sanguineus  . У разі зараження кліщем перед введенням препарату рекомендується точна ідентифікація кліща.

Графік дозування

вага тіла		Сароланер на таблетку (мг)	Моксиктин на таблетку (мг)	Пирантел на таблетку (мг)	Кількість введених таблеток
У кг	У фунтах
1,3 - 2,5 кг	Від 2,8 до 5,5 фунтів	3.0	0,06	12.5	1
Від 2,6 до 5,0 кг	> 5,5 до 11,0 фунтів	6.0	0,12	25,0	1
Від 5,1 до 10,0 кг	> 11,0 до 22,0 фунтів	12,0	0,24	50,0	1
10,1 до 20,0 кг	> 22,0 до 44,0 фунтів	24,0	0,48	100,0	1
Від 20,1 до 40,0 кг	> 44,0 до 88,0 фунтов	48,0	0,96	200,0	1
Від 40,1 до 60,0 кг	> 88,0 до 132,0 фунтів	72,0	1.44	300,0	1
60,1 кг і вище	> 132,0 фунтів і вище	Виберіть відповідну комбінацію таблеток

SIMPARICA TRIO можна пропонувати собаці з їжею або без неї.

Треба подбати про те, щоб собака використовувала повну дозу та щоб частина дози не була втрачена або відведена. Якщо добова доза пропущена, негайно дайте SIMPARICA TRIO і відновіть щомісячне дозування.

профілактика дирофіляріозу

SIMPARICA TRIO треба вводити з інтервалом на місяць. Його можна давати цілий рік або щонайменше впродовж одного місяця після першого сезонного впливу собаки на комарів і продовжувати принаймні один (1) місяць після останнього сезонного впливу собаки на комарів. Якщо пропущено дозу, негайно дайте SIMPARICA TRIO і після цього відновіть щомісячне дозування. Це мінімізує ризик розвитку дорослих серцевих черв'яків. Під час переходу з іншого щомісячного засобу профілактики серцевих черв'яків на SIMPARICA TRIO першу дозу SIMPARICA TRIO треба ввести впродовж місяця після останньої дози препарату, який раніше використовувався.

Лікування та профілактика бліх — лікування й боротьба з кліщами

Канада має дуже мінливе поширення й кількість бліх і кліщів за кліматичних змін у всій країні. Отже, для визначення відповідного режиму дозування рекомендується комплексний план, що ґрунтується на регіональній оцінці ризику. Щоб мінімізувати ймовірність повторного зараження блохами, важливо обробити всіх собак і кішок у домогосподарстві затвердженим засобом для боротьби з блохами.

Лікування та боротьба з кишковими нематодами

Для лікування  аскарид  (незрілих дорослих і дорослих  Toxocara canis  і дорослих  Toxascaris leonina)  і дорослих анкілостомоз (  Ancylostoma caninum  и  Uncinaria stenocephala)  інфекції SIMPARICA TRIO треба вводити одноразово, а потім — щомісяця, щоб контролювати інфекції.

Протипоказання

Немає відомих протипоказань до застосування SIMPARICA TRIO.

ПОПЕРЕДЖЕННЯ:

Сароланер, один із інгредієнтів SIMPARICA TRIO, належить до класу ізоксазолінив. Цей клас асоціюється з неврологічними побічними реакціями, включно з тремором, атакою та судомами. Повідомляли про судоми в собак, які отримали препарати класу ізоказолину, навіть у собак без судом в анамнезі. З обережністю застосовувати собакам із судомами або неврологічними розладами в анамнезі.

Безпечне використання SIMPARICA TRIO НЕ оцінювалося в лататтях, вагітних і собак, що годують.

Перед введенням препарату SIMPARICA TRIO собаки мають бути обстежені на наявність інфекцій дирофіляріозу. На розсуд ветеринара, заражених собак треба лікувати, щоб видалити дорослих серцевих черв'яків. SIMPARICA TRIO не ефективний проти дорослого  D. immitis  .

Попередження

Зберігати в недоступному для дітей.

Побічні реакції

У польовому дослідженні безпеки та ефективності SIMPARICA TRIO вводили собакам для профілактики дирофіляріозу. Дослідження містило загалом 410 собак, які опанували лікування один раз на місяць упродовж 11 процедур (272 — SIMPARICA TRIO і 138 — івермектину + пірантила). 330-денний період дослідження був зафіксований усі спостереження потенційних побічних реакцій. Найчастіші реакції, про які повідомляли в групі SIMPARICA TRIO, представлені в таблиці разом із відповідними результатами в групі івермектину + пірантила.

Побічні реакції, що виникають на основі кожної тварини впродовж 330-денного періоду дослідження:

клінічна ознака	SIMPARICA TRIO (N = 272 собаки)	Ивермектин + Пирантел (N = 138 собак)
рвота	14,3%	10,9%
діарея	13,2%	8,0%
летаргія	8,5%	6,5%
анорексія	5,1%	5,8%
поліурія	3,7%	3,6%
гіперактивність	2,2%	0,7%
полідипсія	2,2%	2,9%

У другому польовому дослідженні безпеки та ефективності SIMPARICA TRIO вводили 278 собакам із бліхами. Побічні реакції в собак, які отримали SIMPARICA TRIO, містять діарею.

У третьому польовому дослідженні безпеки та ефективності SIMPARICA TRIO вводили 120 собак з аскридами. Побічні реакції в собак, які отримали SIMPARICA TRIO, містять діарею й блювоту.

Щоб повідомити про побічні реакції, зателефонуйте в Zoetis Canada Inc. по телефону 1-800-461-0917.

Клінічна фармакологія

Сароланер є членом паразитицидів класу ізоказолінив, а хімічна назва — 1 — (5 '- ((5S) — 5 — (3,5 — дихлор — 4 — фторфеніл) — 5 — (трифторметил) — 4,5 — дигідроізазол — 3 — іл) — 3- Н — спор (Азетидин — 3,1' — (2) бензофуран) — 1 — іл) - 2 — (метилсульфоніл) татанон. SIMPARICA TRIO містить S-енантиомер сароланера.

Моксидектин — це напівсинтетична похідна мітоксимакоктину, який є продуктом ферментації  підвиду  нецианогенного  Streptomyces  cyaneogriseus  . Моксидектин — це пентациклічні 16-човнинний макролид лактона. Хімічна назва моксидектину — (6R, 23E, 25S) -5-O-деметил-28-дезоксі-25 — [(1Е) -1,3-диметил-1-бутен-1-л] -6,28-епоксид- 23-(метоксимініно) міліфамицин В.

Пірантел належить до родини, хімічно класифікованого як тетрагідропіримдини, а хімічна назва — (Е) — 1,4,5,6 — тетрагідро — 1 — метил — 2 — [2 — (2 — тіеніл) вініл] піримідин 4,4 '-метиленбіс (3 — гідрокси — 2 — нафтоєва кислота) (1: 1). Це жовта, нерозчинна у воді кристалічна сіль основи тетрагідропіримідину та памоої кислоти, що містить 34,7% активності основи.

спосіб дії

SIMPARICA TRIO містить три активні фармацевтичні інгредієнти — сароланер, моксидектин і пірантел памоат.

Сароланер — це акарицид і інсектицид, який належить до групи ізоказолінив. Сароланер пригнічує функцію рецептора нейромедіатора гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) та рецептора глутамату та діє на нервово-м'язових з'єднання членистоногих. Це призводить до неконтрольованої нервово-м'язової діяльності, що призводить до смерті комах або акаринив.

Моксидектин є ентектоцитом класу макроциклічних лактонів. Моксиктин діє, перешкоджаючи нейротрансмісії, опосередкованій хлоридними каналами, у паразита. Це призводить до паралічу та загибелі паразита.

Пірантел памоат — нематоциди класу тетрагідропіримідину. Пірантел діє як Деполірувальний, нервово-м'язовий блокувальний агент у сприйнятливих паразитів, викликає параліч і смерть або полонення організму.

Фармакокінетика

Після приймання всередину SIMPARICA TRIO у собак Бігл (віком від 13 до 15 місяців на момент початкової дози) сароланер і моксидектин швидко та добре вбираються.

Після одноразового приймання дози SIMPARICA TRIO (доза сароланера 1,2 мг/кг) середня максимальна концентрація сароланера в плазмі (C  _max  ) становила 523 нг/мл із середнім часом до максимальної концентрації (T  _max  ) 3,5 години та абсолютна біодоступність 88%. За дозу моксидектину 0,024 мг/кг середній C  _max  моксидектин  становить 13,1 нг/мл із середнім T  _max  2,4 години й абсолютною біодоступністю 67%.

Після внутрішньовенного введення (IV) комбінованого розчину сароланера та моксидектину обсяг розподілу сароланера (V  _ss  ) становить 2,4 л/кг, а системний кліренс (CL) — 6,0 мл/кг/год. Для Моксидектин, то V  _стр  був 7,65 л/кг і CL склала 26,6 мл/кг/год. Кінцевий період напіввиведення був таким після перорального та внутрішньовенного введення як для сароланера (12 днів), так і для моксидектину (11 днів).

Основний шлях елімінації як сароланера, так і моксидектину — виведення жовчі з мінімальним метаболізмом.

Після приймання дози SIMPARICA TRIO, що містить 5 мг/кг пірантел (у формі солі памоат), у пірантелі є вимірювані концентрації в плазмі крові, але вони низькі та сильно мінливі. Призначений, що пірантел памоат залишається в шлунково-кишковому тракті, забезпечуючи доставку ефективних концентрацій у шлунково-кишкових нематод.

ЕФЕКТИВНІСТЬ:

Профілактика дирофіляріозу

У двох добре контрольованих лабораторних дослідженнях разова пероральна доза SIMPARICA TRIO була на 100% ефективною для запобігання розвитку дорослого  D. immitis  у собак, привитих личинками третьої стадії за 30 днів до лікування.

SIMPARICA TRIO був на 100% ефективним у профілактиці дирофіляріозу в багатоцентровому дослідженні, що містило 246 собак, які отримували SIMPARICA TRIO, і 119 собак, яким мали активний контроль (івермектин + пірантел). Усі собаки, які отримували SIMPARICA TRIO, мали негативний вплив на  антиген  D. immitis  і Мікрофілярії крові на момент завершення дослідження на 330 день, а двоє собак у групі активного контролю були позитивними на  антиген  D. immitis  на 330 день.

Лікування й боротьба з кліщами

У добре контрольованому лабораторному дослідженні SIMPARICA TRIO почала знищувати наявну  I. scapularis  упродовж 8 годин, SIMPARICA TRIO зменшила кількість живих кліщів на ≥94,2% упродовж 24 годин після зараження впродовж 4 тижнів.

У добре контрольованих лабораторних дослідженнях SIMPARICA TRIO продемонструвала ≥98,9% ефективність проти наявної інвазії  Amblyomma maculatum, Rhipicephalus sanguineus  и  Dermacentor variabilis через  48 годин після введення та зберігала ≥90,4% ефективність за 48 годин після повторного зараження впродовж 4 тижнів. Проти  Ixodes scapularis  , SIMPARICA TRIO продемонстрував 100% ефективність через 48 годин після лікування наявних інвазій і підтримали ≥ 95,1% ефективність через 48 годин після повторного зараження впродовж 5 тижнів. На відміну від  Amblyomma americanum SIMPARICA TRIO продемонструвала ≥99,4% ефективність через 72 години після лікування наявних інвазій і зберегла ≥98,4% ефективність за 72 години після повторного зараження впродовж 5 тижнів.

Лікування та профілактика бліх

У добре контрольованому лабораторному дослідженні SIMPARICA TRIO почала знищувати бліх через 4:00 і продемонструвала 100% ефективність через 8:00 після першого введення. Після щотижневого повторного зараження SIMPARICA TRIO зменшила кількість живих бліх на ≥97,8% упродовж 12:00 після зараження впродовж 4 тижнів.

В окремому добре контрольованому лабораторному дослідженні SIMPARICA TRIO продемонструвала 100% ефективність проти дорослих бліх упродовж 24 годин після лікування та зберегла ≥99,7% ефективність проти щотижневого повторного зараження впродовж 5 тижнів.

У дослідженні з вивчення виробництва та життєздатності блошиних яєць SIMPARICA TRIO знищила бліх до того, як вони змогли відкласти яйця впродовж 5 тижнів.

У добре контрольованому 60-денному польовому дослідженні США, проведеного на собаках із наявними інвазами бліх різного ступеня важкості, ефективність SIMPARICA TRIO проти бліх на 30 і 60 днів відвідувань становила 98,5% і 99,7% відповідно до як порівняти з вихідним показником. Собаки з ознаками алергічного дерматиту від бліх показали поліпшення еритеми, папул, лущення, алопеції, дерматиту/піодерміту та свербіння як прямий результат усунення бліх.

Лікування та боротьба з кишковими нематодами

Видалення  аскарид  (незрілих дорослих і дорослих  Toxocara canis  і дорослих  Toxascaris leonina)  і дорослих анкілостомоз (  Ancylostoma caninum  и  Uncinaria stenocephala)  було продемонстровано в трьох добре контрольованих лабораторних дослідженнях.

У 10-денному багатоцентровому польовому дослідженні SIMPARICA TRIO виявився ефективним проти  Toxocara canis  і привів до зменшення кількості фекальних яєць на 91,7%.

БЕЗПЕКА ЖИВОТНИХ:

Безпека в цуценят

SIMPARICA TRIO вводили перорально 8-тижневим цуценям бігля в дозах 1, 3 і 5X максимальної меченої дози (2,4 мг/кг сароланера, 48 мкг/кг моксидектину і 10 мг/кг пірантелу) через 28 днів інтервали для 7 процедур. Собаки контрольної групи отримували плацебо. Під час офтальмологічного огляду наприкінці дослідження в одному собаки 1X виявлено дисплазію сітківки ока в лівому оку. Причина дисплазії сітківки не встановлена. Не було клінічно значущих наслідків, пов'язаних із лікуванням, на клінічне спостереження, масу тіла, споживання їжі, клінічну патологію (гематологію, згортання крові, хімічна сироватка та аналіз сечі), грубу патологію, ГІСТОПАТОЛОГІЯ або вагу органов.

Безпека ротової порожнини в колі з дефіцитом P-gp (чутливий до авермектинів)

SIMPARICA TRIO вводили перорально в 1, 3 і 5X максимальною меченою дозою Коллі, які були попередньо перевірені на чутливість до авермектинів. Собаки контрольної групи отримували плацебо. У групі 5Х спостерігалися клінічні ознаки (атаксія, фасикуляція м'язів, мідріаз), пов'язані з чутливістю до авермектинів. Всі собаки були повністюздоровлені до третього дня дослідження.

Лабораторне дослідження безпеки в собак, позитивних на дирофіляріоз

SIMPARICA TRIO вводили перорально з 1 і 3-кратним максимальною меченою дозою з інтервалом 28 днів упродовж 3 процедур собакам Бігл із запатентованими дорослими інфекціями дирофіляріозу та циркулювальними Мікрофілярії. Собаки контрольної групи отримували плацебо. Діарея частіше випромінювалася в оброблених собак, а також частіше в групі 3X, порівнюючи з групою 1X. У двох собак (по 1 в 1 і 3 рази) піднялася температура менш ніж за 24 години після першої дози. Лихоманка могла бути мінливою реакцією на швидке зменшення мікрофілярії. Обидві собаки очистжені без лікування.

Безпека на місцях

У трьох добре контрольованих польових дослідженнях SIMPARICA TRIO застосовували одночасно з іншими ліками, як-от вакцини, протимікробні засоби, протигельмінтні засоби, протипротозійні, стероїдні та нестероїдні протизапальні засоби, що знеболюють та анальгетики. У разі одночасного застосування SIMPARICA TRIO та інших лікарських засобів побічних реакцій не було пов'язано.

Зберігання

Зберігати за температури від 15 до 30 °C.